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성분백과기타 용도 티카그렐러

티카그렐러

정의

ticagrelor

티카그렐러(성분명 ticagrelor)는 cyclopentyltriazolopyrimidine계 경구용 항혈소판제로서, 혈소판의 ADP 의존적 P2Y<sub>12</sub> 수용체에 가역적으로 결합하여 혈소판 응집을 억제합니다. 클로피도그렐과 달리 간에서 활성화 과정 없이 약효를 나타내어 빠른 혈소판 억제가 가능합니다. **혈소판 응집 억제제(ATC B01AC24)**로 분류되며, 아스피린(저용량 ASA)과 병용해 심혈관계 혈전 생성 예방에 사용됩니다. 메르메이드(Mermaid) 다이어그램: 티카그렐러는 P2Y<sub>12</sub> 수용체를 억제해 혈소판 응집을 차단하며, ENT1 수송체를 억제해 세포외 아데노신을 증가시켜 혈관 확장 및 항염증 효과를 돕는다.

효능 및 작용 기전

티카그렐러는 급성 관상동맥증후군(ACS) 환자에서 주요 심혈관 사건(심혈관 사망·심근경색·뇌졸중) 발생을 유의하게 감소시킵니다. PLATO 임상연구에서는 ACS 환자(총 18,624명)에 대해 클로피도그렐과 비교했을 때, 12개월 시점의 주요 복합 엔드포인트 발생률이 ticagrelor군에서 더 낮았으며(HR 약 0.84), 주요 출혈 발생률은 두 군 간 차이가 크지 않았습니다. 특히 혈관성 사망과 심근경색이 모두 유의하게 줄었습니다.

또한 과거 심근경색 병력이 있는 고위험 성인 환자에서도 재발 방지 효과가 확인되었습니다. PEGASUS-TIMI 54 연구(21,162명, MI 1~3년 경과 환자)는 아스피린 유지요법 하에서 ticagrelor(60mg 또는 90mg BID)과 위약을 비교했고, ticagrelor 60mg BID는 위약 대비 주요 심혈관 사건(심혈관 사망/심근경색/뇌졸중) 위험을 약 16% 감소시켰습니다(7.8% vs 9.0%, HR≈0.84, p<0.01). 다만 60mg군의 주요 출혈도 상승(2.3% vs 1.1%)하였고, 위험 대비 이득을 환자 특성에 맞춰 평가해야 합니다. 종합하면, ticagrelor는 ACS 및 고위험 안정형 관상동맥질환에서 심혈관 사건 감소 효과를 입증했으나 출혈 위험도 동시에 증가시킵니다.

복용대상

  • 급성 관상동맥증후군(ACS): 협심증 또는 급성 심근경색 환자에서 아스피린과 함께 투여합니다. 한국·유럽 허가에 따르면, **급성기(발병 후 1년 이내)**의 환자가 주 대상입니다.
  • 심근경색 2차예방: 과거 심근경색력이 1년 이상 경과한 고위험 성인 환자에서 혈전성 심혈관 사건(심혈관 사망·MI·뇌졸중) 재발을 예방하기 위해 사용합니다. 국내 허가에 맞추어, 처음 12개월 이내에는 90mg BID로 치료하며, 이후 조건에 부합하는 고위험군 환자에서는 60mg BID로 연장 투여(최대 3년까지)할 수 있도록 보험급여가 적용됩니다.
  • 복합경과 모니터링: 60세 이상 고령, 당뇨, 다혈관 질환, 재이침습병력, 중등도 만성신부전 등이 있는 경우 고위험군으로 간주하며, 이러한 환자에서 추가 투여 시 이득과 출혈 위험을 종합적으로 고려합니다.

(※ 이 약은 임산부·수유부 및 소아에서의 안정성이 확립되지 않았으며, 임신·수유 시 투여는 전문가와 상의해야 합니다.)

부작용

  • 호흡곤란(dyspnea): 임상시험에서 흉통 없는 호흡곤란이 약 14–21% 환자에서 보고되었으며(단, 대부분 경미하고 일시적임), 약물 지속 투여 시 차츰 호전됩니다. 치료 불편감을 호소할 경우 필요 시 대체 항혈소판제로 전환을 고려합니다.
  • 심박수 감소: 틱카그렐러 복용 환자에서 서맥이나 간헐적 심실 정지(3초 이상)가 보고된 바 있습니다. 따라서 동기능 부전이나 서맥 질환이 있는 환자는 사용에 주의하며, 심전도 모니터링이 필요할 수 있습니다.
  • 기타: 위장장애(구역·구토·설사), 두통, 현기증, 발진, 요산 상승(통풍 악화 가능), 간기능 이상 등이 보고되었습니다. 드물지만 혈소판 감소성 자반증(TTP) 같은 혈액학적 이상 반응도 있을 수 있습니다.
  • 출혈: 가장 흔한 부작용으로, Major TIMI 출혈이 연간 약 2–3% 수준(PEGASUS 60mg군 2.3% vs 위약 1.1%)으로 증가합니다. 두개내출혈은 약 0.5–0.6%까지 보고되었습니다. 경미한 비출혈(코피, 잇몸출혈 등)도 흔하며, 출혈 발생 시에는 원인 부위를 지혈하고 ticagrelor 중단 여부를 신중히 결정해야 합니다.

용법

  • 급성 관상동맥증후군(ACS): 협심증 또는 급성 심근경색 환자에서 아스피린과 함께 투여합니다. 한국·유럽 허가에 따르면, **급성기(발병 후 1년 이내)**의 환자가 주 대상입니다.
  • 심근경색 2차예방: 과거 심근경색력이 1년 이상 경과한 고위험 성인 환자에서 혈전성 심혈관 사건(심혈관 사망·MI·뇌졸중) 재발을 예방하기 위해 사용합니다. 국내 허가에 맞추어, 처음 12개월 이내에는 90mg BID로 치료하며, 이후 조건에 부합하는 고위험군 환자에서는 60mg BID로 연장 투여(최대 3년까지)할 수 있도록 보험급여가 적용됩니다.
  • 복합경과 모니터링: 60세 이상 고령, 당뇨, 다혈관 질환, 재이침습병력, 중등도 만성신부전 등이 있는 경우 고위험군으로 간주하며, 이러한 환자에서 추가 투여 시 이득과 출혈 위험을 종합적으로 고려합니다.


이 약은 임산부·수유부 및 소아에서의 안정성이 확립되지 않았으며, 임신·수유 시 투여는 전문가와 상의해야 합니다.


환자군 투여 용량 용량 조정/주의사항
성인(ACS) 초기: 180mg 1회, 유지: 90mg BID 표준용량 (아스피린 75–100mg 병용)
고령자(≥65세) 성인과 동일 (90mg BID) 안전성 유사, 별도 감량 필요 없음
신부전(CrCl<30) 성인과 동일 심장 및 출혈 위험 고려, 용량 변화 불필요
간부전(경증, Child-Pugh A) 성인과 동일 용량 조정 필요 없음; 간 수치 관찰 요망
간부전(중증, Child-Pugh C) 사용 금지 혈중 노출 증가 위험, 금기

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